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什么是经皮给药系统

文章来源:皮角   发布时间:2016-9-26 11:36:17   点击数:
 

经皮给药系统中,人体的皮肤是药物进入体内的主要屏障。研究发现,只有极少数药物具有优良的皮肤透过性,多数药物不易穿过人体皮肤这一有效的、选择性的屏障。

人体皮肤的角质层是一种紧密的结构,类似于“砖与水泥混合镶嵌”的构造,组成了一座“墙”。亲水性角蛋白的角膜细胞组成了“砖”,被包埋在由神经酸胺的多层脂质层、脂肪酸、胆固醇、胆固醇酯组成的“水泥”结构中。

人体表皮特别是角质层是主要的屏障层,一旦它的保护功能丧失,大量的水溶性,非电解质分子会以上千倍的速度扩散入体循环,所以促进药物的透皮吸收主要是减少这一屏障层的阻碍。如果通过毛孔、毛囊皮脂腺,汗管等皮肤附属器进入体内,只占总量的0.1%。这种途径更适用于一些离子和大的极性分子。皮肤附属器等于提供了一个药物透过时的分流旁路,在药物达到稳态流量之前的短时间内这条途径很重要,另外,有研究发现聚合物和胶体粒子对皮肤毛囊,汗管等具有特殊的靶向性。

经皮给药系统的类型与组成

经皮给药系统根据其结构大致可分为两类,即储库型和骨架型。

储库型根据其是否含有限速膜又分具限速膜型和无限速膜型,限速膜型分为复合膜型、充填封闭型、多储库型、中空储库型;无限速膜型分为胶粘层限速型、包裹药物储库型、微储库型,骨架型又可分为聚合物骨架型、微孔骨架型、胶粘剂骨架型。

一、储库型经皮给药系统

是利用高分子等包裹材料将药物或透皮吸收促进剂包裹成储库,并主要利用包裹材料的性质控制药物的释放速率,其中具限速膜型由背衬膜、药物储库、限速膜、胶粘层、保护膜组成.药物储库是药物的固体颗粒和混悬液等,释放速率只取决于限速膜的性质,故关键技术是限速膜高分子材料的选择,释放时间与药库的药量有关。该系统在控释膜表面涂加一定剂量的药物作为“冲击剂量”,缩短用药后的“时滞”,由于是膜控释药,故该系统可以取得稳定的零级释放,而无限速膜型只由背衬膜、药物储库、胶粘层和保护膜组成,其胶粘层多为硅橡胶压敏胶或聚异丁烯压敏胶。

二、骨架型经皮给药系统

是药物溶解或分散在聚合物骨架中,由聚合物骨架控制药物的释放,可分别设计成零级、一级或Higuchi模式释放。其中,胶粘剂骨架型系统具有剂型薄、生产方便、与皮肤接触的表面都可输出药物等特点,已引起学术界的广泛重视.可供选择的胶粘剂有3类:丙稀酸酯类、硅橡胶类和聚异丁稀类。

这种系统的不足之处是药物的释放随时间而减慢,导致剂量不足而影响疗效。为了克服这一问题,可采用多层含药膜结构。









































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